KURKUMIN DAN ANALOGNYA SEBAGAI SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS (SERMS): KAJIAN BERDASARKAN METODE DOCKING PADA RESEPTOR ESTROGEN ALFA
| dc.contributor.author | Putra, I G N Saskara | |
| dc.contributor.author | Nurcahya, Bekti Meilani | |
| dc.contributor.author | Rachmattika, Berry | |
| dc.contributor.author | Wynanda | |
| dc.contributor.author | Sudarmanto, BS Ari | |
| dc.date.accessioned | 2012-04-24T06:45:54Z | |
| dc.date.available | 2012-04-24T06:45:54Z | |
| dc.date.issued | 2008-06 | |
| dc.identifier.citation | Anonim1, 2001, Pengembangan Metode Sintesis Senyawa PGV-0, PGV-1, dan HGV-1, 1, 2, Laporan Penelitian Tim MOLNAS, Fakultas Farmasi Universitas Gadjah Mada, Yogyakarta Anonim2, 2002, Hyperchem Manual, Hypercube, Inc Anonim3, 2004, ArgusLab4.0.1 Help, Mark Thompson and Plannaria Software LLC Anonim4, 2006, Selective Estrogen Receptor Modulator, Wikipedia, the free encyclopedia, http://en.wikipedia.org/ Anonim5, 2006, SERMs (Selective Estrogen Receptor Modulators), www.breastcancer.org/tre_sys_hrt_serm.html Chen, X., Danes, C., Lowe, M., Thaddeus, W., Herliezek., and Keyomarsi, K., 2000, Activation of the Estrogen-Signaling Pathway by p21WAFI/CIPI in Estrogen Receptor-Negative Breast Cancer Cells, J.Natl.Cancer Inst., 92, 17: 1403–1413 Gruber, et al., 2002, Production and Action of Estrogen, The New England Journal of Medicine, Vol. 346 No. 5, 340–352 Kurkumin Dan Analognya Sebagai Selective ....................(I G N Saskara Putra) 13 Ikawati, Zullies, 2004, Pengantar Farmakologi Molekuler Target Aksi Obat dan Mekanismenya, Bagian Farmakologi dan Farmasi Klinik, Fakultas Farmasi Universitas Gadjah Mada, Yogyakarta Istyastono, E.P., et al., 2003, Tautomeri Keto-Enol Kurkumin dan Beberapa Turunan Kurkumin Tersubstitusi pada C-4 : Suatu Kajian Teoritis Berdasarkan Pendekatan Kimia Komputasi, Majalah Farmasi Indonesia, 14(3), 107–113 Meiyanto, E., 1999, Kurkumin Sebagai Obat Anti Kanker: Menelusuri Mekanisme Aksinya, Majalah Farmasi Indonesia, 10 (4), 224–236 Nurrochmad, A., 1997, Penghambatan Biosintesis Prostaglandin Melalui Jalur Siklooksigenase Oleh Siklovalon dan Tiga Senyawa Turunannya, Skripsi, Fakultas Farmasi Univeristas Gadjah Mada, Yogyakarta Sardjiman, 1993, Sintesis 2,6-bis(3,5-dimetil-4-hidroksi benzilidin)sikloheksanon; 2,5-bis(3,5-dimetil-4-hidroksi benzilidin)siklopentanon; 1,5-bis(3,5-dimetil-4-hidroksi fenil)-1,4-pentadien-3-on dan Daya Antioksidasinya, Laporan Penelitian, Fakultas Farmasi Universitas Gadjah Mada, Yogyakarta Sardjiman, 2000, Synthesis of Some New Series of Curcumin Anangiogus, Antioxidative, Antiinflammatory, Antibacterial Activities, and Qualitative Structure Activity Relationship, Disertation, University Gadjah Mada, Yogyakarta Thompson, M., 2004, Molecular Docking with ArgusLab: An Efficient Shape-based search alogaritma and tehe ascore scoring function, Planaria Software, WA Verma, S.P., Goldin, B.R., and Lin, P.S., 1998, The Inhibition of The Estrogen Effects of Pesticides and Enviromental Chemicals by Curcumin and Isoflavonoids, Environ Health Perspect, 106, 12: 807–812 | en_US |
| dc.identifier.issn | 1411-4283 | |
| dc.identifier.uri | http://hdl.handle.net/11617/968 | |
| dc.description.abstract | Salah satu titik tangkap pengobatan kanker khususnya kanker payudara adalah dengan menghambat aktivitas estrogen pada reseptor estrogen alfa (ERα). Senyawa-senyawa yang mampu menghambat aktivitas estrogen pada reseptornya disebut SERMs (Selective Estrogen Receptor Modulator). Kurkumin telah terbukti memiliki efek antiestrogen melalui kemampuannya menghambat kanker payudara MCF-7 yang diinduksi oleh E2 eksogen dan pada dosis tingginya menghambat ekspresi pS2 dan TGF-α yang merupakan downstream ER. Penelitian ini bertujuan untuk mempelajari lebih lanjut potensi kurkumin dan analognya (PGV-1, PGV-0, HGV-1, HGV-0) sebagai SERMs (Selective Estrogen Receptor Modulator) terhadap reseptor estrogen alfa. Struktur senyawa kurkumin dan analognya dioptimasi geometri secara kimia kuantum menggunakan perangkat lunak HyperChem. Senyawa kurkumin tautomer keto dan enol serta PGV-0 dan PGV-1 dioptimasi dengan metode AM1. Sedangkan untuk struktur HGV-0 dan HGV-1 menggunakan metode PM3. Struktur stabil yang diperoleh kemudian di-docking-kan pada reseptor estrogen alfa pada binding site estrogen dan Raloksifen menggunakan program ArgusLab dengan docking engine berupa Argusdock. Data yang didapatkan berupa score atau ΔG (kkal/mol) yang menunjukkan kestabilan interaksi (ikatan) ligan-reseptor estrogen alfa pada binding site estrogen atau Raloksifen. Hasil docking menunjukkan bahwa senyawa kurkumin dan analognya bersifat sebagai antagonis reseptor estrogen alfa. Struktur yang memiliki afinitas terbesar terhadap ER alfa adalah kurkumin enol pada kondisi berair dan struktur HGV-1 pada kondisi tanpa air | en_US |
| dc.publisher | Farmasi UMS | |
| dc.subject | kurkumin dan analognya, | en_US |
| dc.subject | reseptor estrogen alfa | en_US |
| dc.subject | Raloksifen | en_US |
| dc.subject | docking | en_US |
| dc.title | KURKUMIN DAN ANALOGNYA SEBAGAI SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS (SERMS): KAJIAN BERDASARKAN METODE DOCKING PADA RESEPTOR ESTROGEN ALFA | en_US |
| dc.title.alternative | CURCUMIN AND ITS ANALOGUES AS SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS (SERMS): THE STUDY OF DOCKING METHOD ON ESTROGEN ALPHA RECEPTORS | en_US |
| dc.type | Article | en_US |
