POTENSI ANTIBIOTIKA DAN PROFIL FARMAKOKINETIKA AMOKSISILINA MONOHIDRAT HASIL KRISTALISASI BEKU KERING

Abstract

Perubahan karakter fisikokimia amoksisilina setelah proses beku kering diduga kuat juga akan mengubah profil farmakokinetikanya. Penelitian berikut ini bertujuan untuk mengamati profil farmakokinetika pemberian oral dari amoksisilina monohidrat yang diperoleh dari hasil kristalisasi beku kering dibandingkan dengan amoksisilina trihidrat. Amoksisilina trihidrat dilarutkan dengan dapar fosfat pH 6,8. Selanjutnya larutan dibekukeringkan Selanjutnya kristal beku kering dievaluasi dengan DSC, XRPD, dan titrasi Karl Fischer. Uji bioassay dilakukan dengan seri larutan amoksisilina trihidrat dengan pelarut dapar fosfat pH 6.8 : 1,25; 2,5; 5; 7,5; dan 10 mcg/mL sebagai larutan standar. Larutan 60 mcL diteteskan ke dalam pencadang logam di atas pelat agar lapis yang mengandung 2% Sarcina lutea sp. Selanjutnya dilakukan penetapan potensi amoksisilina monohidrat dengan kadar 5 mcg/mL mengikuti petunjuk penetapan potensi BPOM 2000. Penetapan kadar dilakukan terhadap hewan coba kelinci secara 2 way cross over dengan penetapan kadar menggunakan metode bioassay dengan pengolahan menggunakan pemrogaman Farmacomatic dan studi statistik dengan ANOVA. Keseluruhan hasil percobaan membuktikan bahwa pengurangan air hidrat akibat proses beku kering menurunkan potensi antibiotika amoksisilina in-vitro dan in-vivo. Uji farmakokinetika menunjukkan bahwa kadar amoksisilina monohidrat terbaca hanya hingga jam ke-6 dibandingkan dengan amoksisilina trihidrat yang bertahan hingga jam ke-12 dengan konsentrasi maksimal dan daerah di bawah kurva yang menurun hingga 80%.